Ezetimiba 73

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ezetimiba ¿Cuál es ezetimibe? Ezetimiba es un compuesto sintético, que ayuda a reducir los niveles de colesterol en plasma de sangre. nombre de la marca ezetimiba El medicamento está disponible bajo el nombre genérico de ezetimiba y de marca Zetia o Ezetrol La droga se utiliza ya sea solo (comercializado como Zetia o Ezetrol) o en combinación con estatinas (ezetimiba / simvastatina) y comercializado como Vytorin y Inegy. El fármaco es comercializado por Merck Co. ¿Cuál es la fuente de la droga (natural o sintético)? La ezetimiba es un sintético (artificial) de medicamentos anti-hiperlipidémicos farmacéutica. Lo que se utiliza para la ezetimiba? ¿Por qué se prescribe este medicamento? La ezetimiba es un medicamento anti-bajar hiperlipidemia o colesterol. El fármaco se utiliza generalmente en combinación de ciertos cambios en el estilo de vida (dieta, pérdida de peso, ejercicio) para reducir la cantidad de colesterol en la sangre (una sustancia parecida a la grasa) en sangre. Ezetimiba trabaja principalmente mediante la prevención de la absorción de colesterol en el intestino. La ezetimiba se prescribe como un tratamiento adyuvante para controlar el colesterol en sangre elevado (C total, LDL-C y Apo B) Nivel en pacientes con hipercolesterolemia primaria (familiar heterocigótica y no familiar). La ezetimiba se prescribe como tratamiento de segunda línea para las personas que son incapaces de responder por la terapia con estatinas. farmacóforo estructura: Información sobre la estructura química de la droga Ezetimiba pertenece químicamente a la clase de compuestos orgánicos conocidos como inhibidores del colesterol de absorción. El esqueleto clave se conoce como monobactamas, que comprenden principalmente anillo betalactámico solo o fusionado a otro anillo. La clasificación química detallada de ezetimibe es el siguiente. la información química de la droga La ezetimiba es un compuesto heterocíclico orgánico farmacéutica sintética nombrado como (3R,4S)-1-(4-fluorophenyl)-3-[(3S)-3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl]-4-(4-hydroxyphenyl)azetidin-2-one. El compuesto tiene la fórmula molecular C 24 H 21 F 2 NO 3 y el peso molecular de 409,42 g / mol. El punto de fusión es de Ezetimiba 164-166 ° C y es estable a temperatura ambiente. Ezetimiba es un polvo cristalino de color blanco y prácticamente insoluble en agua. Es fácilmente soluble en etanol, metanol y acetona. La solubilidad máxima de ezetimiba en el agua es fortalezas ezetimiba Ezetimibe está disponible en forma de tabletas para administración oral. Está disponible en una concentración de la dosis de 10 mg / comprimido. La tableta es de color blanco o de color blanco y se ha impreso con en un lado. Cada comprimido contiene ezetimibe activo y los ingredientes inactivos tales como lactosa monohidrato, croscarmelosa sódica, estearato de magnesio. povidona USP, celulosa microcristalina y lauril sulfato de sodio. ¿Cómo funciona la ezetimiba El modo de acción de ezetimibe es completamente diferente de las otras clases de es decir, secuestrantes de ácidos biliares para reducir el colesterol medicamentos, derivados del ácido fíbrico, inhibidores de la HMG-CoA reductasa y estanoles vegetales. La ezetimiba no aumenta la secreción de ácido biliar o no restringe la síntesis de colesterol del hígado. Ezetimiba básicamente pertenece a la clase de los inhibidores de absorción de colesterol de las drogas. lo que reduce el nivel de colesterol en el plasma de la sangre mediante la inhibición selectiva el colesterol y los fitosteroles relacionados absorción en el intestino. El sitio de acción de ezetimiba es el borde en cepillo del intestino delgado, donde bloquea la absorción intestinal de colesterol y por lo tanto disminuye la entrega de colesterol en el hígado. La reducción de depósitos de colesterol hepático da lugar a un aumento de la absorción y eliminación de colesterol de la sangre circulante. Los estudios han demostrado que la ezetimiba se une directamente con Niemann-Pick proteína C1-Like 1 (NPC1L1) (un mediador crítico de la absorción de colesterol) presente en las células epiteliales y hepatocitos del tracto gastrointestinal. ¿Cuáles son las dosis recomendadas de ezetimibe? La seguridad y eficacia de ezetimiba no ha sido establecida en pacientes menores de 10 años de edad. Para los pacientes mayores de 10 años, la dosis recomendada de ezetimiba es de 10 mg una vez al día y puede tomarse con o sin comida. Por lo general se recomienda que los pacientes deben seguir una dieta estándar baja en colesterol y terapia de ejercicio antes de la dosificación y ezetimiba deben siguiente durante el tratamiento ezetimiba. El ezetimibe se utiliza ya sea solo (cuando otros medicamentos no funcionan) o junto con estatinas (inhibidor de la reductasa HMG-CoA, otro agentes reductores del colesterol), cuando las estatinas por sí solo puede no funcionar en el control de los niveles de colesterol. La ezetimiba también se puede administrar con fenofibrato (hiperlipidemia mixta) de efectos aditivos. El tratamiento debe continuar hasta la progresión de la enfermedad o toxicidad inaceptable. ¿Cuándo debo interrumpir, suspender o modificar la dosis de ezetimibe? La vida media de eliminación prolongada ( 22-horas) de ezetimiba permite una reducción notable en el nivel de colesterol en la sangre con una dosificación menos frecuente. Los estudios controlados en humanos han demostrado que ezetimibe es eficaz en la disminución de colesterol de las lipoproteínas de baja densidad, incluso en un régimen de dosificación de tres veces por semana. Por lo tanto, el tratamiento y la dosificación pueden variar dependiendo de la respuesta del paciente al fármaco. No es necesario ajustar la dosis es necesaria en pacientes geriátricos, hepática leve deterioro y pacientes con insuficiencia renal. La coadministración de ezetimiba con una estatina o fenofibrato específico debe estar de acuerdo con la etiqueta del producto o mediante consulta con el médico o farmacéutico. ¿Cuáles son las propiedades farmacocinéticas de la droga? Los estudios farmacocinéticos sugirieron que después de la administración oral, ezetimiba se absorbe rápidamente y conjugado con un glucurónido fenólico farmacológicamente activo conocido como ezetimibe-glucurónido. Se ha observado que después de una dosis 10 mg de ezetimiba máximo (o pico) concentración en suero de 3,5 5,5 ng / ml se consiguió en 4-12 horas. Después de la absorción de la mayoría (90%) del fármaco se une a proteínas plasmáticas. Debido a problemas de solubilidad, la biodisponibilidad absoluta de ezetimiba no se puede determinar. El fármaco se metaboliza principalmente en el intestino delgado y el hígado a través de extensa conjugación con glucurónido y posteriormente despeja través de la excreción biliar y renal. La mediana de la semivida media de ezetimiba y su conjugado glucurónido es de 22 horas. ¿Qué el embarazo categoría (A; B; C; D; X) se ha asignado a ezetimibe? El ezetimibe se clasifica por categorías embarazo de la FDA: C Debido a la falta de estudios adecuados y bien controlados del uso de ezetimiba en las mujeres embarazadas y está contraindicado recomienda únicamente si el beneficio justifica el riesgo. estudios con animales de laboratorio han demostrado efectos adversos en el feto toxicidad. No existe información adecuada sobre la excreción de ezetimiba a la leche materna humana. Los estudios en animales han demostrado que la exposición de Ezetimiba hasta la mitad de la observada en el plasma materno. A pesar de estos hechos se debe tener precaución al tomar ezetimibe. Cómo preparar las drogas? Ezetimibe está disponible en forma de tabletas para administración oral por vía oral con o sin comida. También se recomienda tomar medicamentos casi a la misma hora todos los días. Siga las instrucciones cuidadosamente como se indica en el prospecto de prescripción y tomar ezetimibe según lo indicado. Tome el medicamento con regularidad, aunque se sienta bien. Por lo general, el plazo de 2-3 semanas los pacientes obtienen los beneficios de la droga. No cambie la dosis del medicamento según lo prescrito por su médico. Puesto que, la dosis se basa en las respuestas de los pacientes condición médica y tratamiento. Cómo almacenar la droga? La ezetimiba se almacena a 25 ° C (77 ° F) y excursión permitió a 15-30 ° C (59-86 ° F). El recipiente debe estar bien cerrado y alejado del exceso de calor, la luz directa del sol y del alcance de los niños. No congelar o almacenar el medicamento a un frío extremo también. ¿Qué hacer con el medicamento? Tire a la basura sin usar y abierto, obsoleta o ya no contenedores ocasión. También deseche la antigua medicamento después de la fecha de caducidad. Hace ezetimiba tiene la aprobación del gobierno / FDA / o cualesquiera otros organismos afines? Ezetimiba ha recibido su aprobación oficial de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (FDA) en octubre de 2002 para su uso ya sea solo o junto con estatinas en pacientes con alto nivel de colesterol. La droga también recibió la aprobación oficial de la FDA para el tratamiento de trastornos genéticos raros también hipercolesterolemia familiar homocigota y sitosterolemia homocigotos. Se ha recomendado que la ezetimiba, debe realizarse administrado con Lipitor o Zocor para reducir el colesterol LDL y colesterol total elevado en los pacientes que sufren de hipercolesterolemia familiar homocigótica. En caso de sitosterolemia, ezetimiba se recomienda como un tratamiento adyuvante para controlar los niveles elevados de los niveles de sitosterol y campesterol. Otros usos de la droga Ezetimiba también puede ser utilizado para otros usos diferentes a los mencionados aquí. Es aconsejable preguntar a su médico o farmacéutico para obtener más información. ¿Qué precauciones especiales en la dieta debería seguir? En general se recomienda evitar el consumo de alto contenido en grasas y rica en colesterol dieta antes o durante el curso de la medicación. Siga una rica, baja en grasas, dieta baja en colesterol proteína de rutina y evitar los alimentos picantes. Seguir un estricto ejercicio y la rutina de la dieta de acuerdo con las recomendaciones de su proveedor de atención médica. La información detallada con respecto a la dieta puede ser obtenida de National Cholesterol Education Program sitio web (NCEP) nhlbi. nih. gov/health/public/heart/chol/chol_tlc. pdf. ¿Qué precauciones especiales que debo seguir / ¿Qué debo evitar mientras uso ezetimibe? No use el medicamento si es hipersensible o alérgica a alguno de los ingredientes. Antes de tomar ezetimibe, informe a su médico acerca de su historial médico preferentemente si tiene cualquier tipo de enfermedad del hígado. Durante el embarazo se recomienda este medicamento únicamente cuando es esencial y bajo la supervisión de su médico o farmacéutico. Dado que la información sobre la excreción del fármaco en la leche no se aprovecha consulte a su médico antes de la lactancia materna a su hijo. Debido al aumento del riesgo de miopatía o rabdomiolisis con el uso concomitante de ezetimiba y cualquier inhibidor de la HMG-CoA reductasa o fibrato, los pacientes se les recomienda suspender inmediatamente el medicamento, si miopatía se diagnostica o sospecha. Consulte con su médico y farmacéutico si está tomando algún medicamento de venta con receta y de venta libre, tales como anticoagulantes warfarina (Coumadin); fenofibrato (TriCor); ciclosporina (Neoral, Sandimmune) y gemfibrozilo (Lopid). No comparta este medicamento con otras personas que tengan el mismo tipo de problemas (como los niveles de colesterol). Consulte con su médico para obtener más detalles. efectos secundarios Ezetimiba Los efectos secundarios comunes de ezetimiba son los siguientes. * Si los síntomas persisten y se agravan, consulte a su médico inmediatamente. Si usted experimenta cualquiera de estos síntomas, llame a su proveedor de atención médica inmediatamente. El ezetimibe es generalmente bien tolerado como el límite de dosis de 10 mg / una vez al día. Sin embargo, en algunos individuos, el ezetimibe puede hacer que el riesgo de efectos secundarios graves. La ezetimiba puede hacer que el riesgo de daño hepático grave cuando se administra con estatinas o los músculos puede causar daño cuando se toma con fibratos o estatinas. Algunos de los signos comunes que deben abordarse de inmediato a su proveedor de atención de la salud comprenden: Dolor / debilidad / dolor (sobre todo en caso de cansancio inusual o fiebre). problemas del hígado como la abdominal agudo o dolor de estómago, ojos color amarillo / piel, orina oscura y náuseas / vómitos persistentes. Los síntomas de las reacciones alérgicas graves es decir, erupciones cutáneas, mareos intensos, picazón / inflamación, dificultad en la respiración, etc. ¿Qué debo hacer en caso de sobredosis Los estudios clínicos con dosis variables de ezetimiba 50 mg / día (para los sujetos sanos de hasta 14 días), 40 mg / día (para pacientes con hiperlipidemia primaria de hasta 56 días) y 40 mg / día (para pacientes Sitosterolemia a 26 semanas) tienen mostrado efectos adversos significativos. Sin embargo, si una sobredosis de drogas el contacto con su médico o farmacéutico para obtener medidas sintomáticas y de soporte. ¿Qué debo hacer en caso de perder una dosis? En caso de dosis perdidas, tomarla tan pronto como se acuerde y mantener un horario regular de dosificación. No tome la dosis olvidada si es casi la hora para su próxima dosis. Tenga en cuenta que se aplique una dosis doble para compensar la dosis olvidada La ezetimiba no tiene ninguna interacción con otras drogas? La ezetimiba puede interactuar con uno de los siguientes medicamentos. Se debe tener cuidado cuando usted está tomando estos medicamentos juntos. Colestiramina. Un secuestrante de ácidos biliares, que se une la bilis en el tracto gastrointestinal para prevenir su re-absorción. uso concomitante de colestiramina puede reducir el nivel de ezetimiba y por lo tanto la eficacia global del fármaco. Se recomienda que la ezetimiba debe ser administrado 2 o más horas antes y 4 horas después de tomar un secuestrante de ácidos biliares. Ciclosporina: drogas Animmunosuppressant ampliamente utilizado en el trasplante de órganos. Se ha observado que la ciclosporina ha aumentado la media de AUC y Cmax de Ezetimiba varias veces, por tanto, puede aumentar los efectos terapéuticos y adversos de ezetimiba. Warfarina: Un anticoagulante basada en cumarina. informes posteriores a la comercialización han sugerido que el uso concomitante de warfarina con ezetimiba aumentó el cociente internacional normalizado (INR), por lo que es aconsejable controlar International Normalized Ratio (INR) durante la coadministración de ezetimiba con warfarina. interacción ezetimiba. La ezetimiba no tiene ninguna interacción con las enfermedades? Se ha sugerido que la ezetimiba se metaboliza parcialmente en el hígado, por lo tanto, la exposición a la ezetimiba en pacientes con insuficiencia hepática moderada o grave es significativamente mayor que los individuos normales. Se ha observado que la concentración plasmática ezetimiba aumentó aproximadamente 1,7 veces, de 3 a 4 veces, y de 5 a 6 veces, en pacientes con insuficiencia renal leve (Child-Pugh de 5 a 6), moderada (puntuación de Child-Pugh 7 a 9), e insuficiencia hepática grave (Child-Pugh de 10 a 15) en comparación con los individuos sanos. Por lo tanto, si un paciente muestra una puntuación de Child-Pugh puntuación de Child-Turcotte-Pugh de 7 o mayor (puntuación utilizado para el diagnóstico de la enfermedad hepática crónica, cirrosis, principalmente), no se recomienda el uso de drogas. El uso de ezetimiba no se recomienda en pacientes con severa / moderada a severa insuficiencia hepática. La terapia de combinación de ezetimiba con estatinas (inhibidores de la HMG-CoA) está contraindicado en pacientes con enfermedades hepáticas activas o las transaminasas séricas elevadas de nivel. ¿Dónde puedo conseguir más información? Su farmacéutico o profesional de la salud le puede dar más información acerca de ezetimibe. La investigación clínica y el escenario actual de la droga. El ezetimibe se representa como una nueva clase de agentes antihiperlipidémicos que actúan mediante la inhibición de la absorción del colesterol. Como monoterapia, ezetimiba reduce significativamente los niveles de colesterol y otros lípidos ciertas malas (C total, LDL-C, Apo B, no-HDL-C y TG) en pacientes con hiperlipidemia primaria (solo o con estatinas). Como monoterapia, ezetimiba también reduce significativamente los niveles de colesterol y otros ciertos lípidos en personas con malas sitosterolemia homocigotos. Como una terapia de combinación, ezetimiba reduce significativamente los niveles de colesterol y otros lípidos ciertas malas en personas con hiperlipidemia mixta (en combinación withfenofibrate).Como una terapia de combinación, ezetimiba reduce significativamente los niveles de colesterol y otros ciertos lípidos en personas con malas familiar homocigótica hipercolesterolemia (en combinación con estatinas específicos). Las referencias de bases de datos químicos, biológicos y toxicológicos. DrugBank: La ezetimiba (DB00973). drugbank. ca/drugs/DB00973. ezetimiba | C24H21F2NO3 | Propiedades físicas. Propiedades físicas / químicas-Structure.132493. Ezetimiba Medline más información. nlm. nih. gov/medlineplus/druginfo/meds/a603015. Administración (ezetimiba) comprimidos de Alimentos y Medicamentos. accessdata. fda. gov/drugsatfda_docs/label/2008/021445s019lbl. pdf. 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En 2005 se le concedió una Maestría en Ciencias en Biología por la misma institución. En 2007, se ha unido al Departamento de Enfermedades Infecciosas e Inmunología, Instituto CSIR-Indio de Biología Química en el que ha terminado sus estudios de doctorado. El foco de su investigación se centra en las enfermedades infecciosas, el uso de excelentes herramientas de vanguardia de la bioquímica de proteínas, biología molecular y biología celular. Manish es el receptor de varios premios, entre ellos, premios al mejor póster DP Birmania en 81ª reunión anual de la Sociedad de Química Biológica, Recibo del becario de investigación Ranbaxy Science Foundation Premio Jóvenes 2012 en el campo de la ciencia biomédica, e inspirar premio facultad joven por el Departamento de ciencia y Tecnología, Gobierno. de la India. Sé el primero en comentar Deja un comentario Cancelar respuesta Usted debe ser conectado para escribir un comentario.