Cartia 62

+

Cartia XT (Цартиа XТ) Cartia XT Описание Cartia XT Diltiazem гидрохлорид является ингибитором приток ион кальция (медленный канал всплывающих окон или кальция антагонист). Химически diltiazem гидрохлорид. 1,5-benzotiazepin-4 (5H) ona, 3- (acetiloxi) -5 [2- (dimetilamino) etil] -2,3-dihidro-2- (4-metoxifenil) -, monohidrocloruro, (+) - СНГ-. Химическая структура такова: гидрохлорид Diltiazem. белая белого кристаллического порошка с горьким вкусом. Он растворим в воде, метанола и метилхлороформа. Она имеет молекулярный вес 450,98. Diltiazem гидрохлорид продлен релиз капсула (один раз ежедневная доза) формулируется как расширенный выпуск один раз в день капсула, содержащая 120 мг, 180 мг, 240 мг и 300 мг гидрохлорид diltiazem. Кроме того, каждая капсула содержит следующие неактивные ингредиенты: acetil цитрат, ammoniomethacrylate сополимера NF, - D c желтый # 10 алюминий озеро, этилцеллюлозы, FD и Голубое озеро. алюминий # 1 C, FD и Голубое озеро. Алюминий # 2 C, FD и С красной # 40, FD и 40 алюминия озеро, - желатин NF, магния стеарат, C # красный метакриловая сополимера NF, пропиленгликоль, polisorbato 80-NF, крахмал, сахароза, тальк USP и диоксид титана. 180 Мг и 240 мг капсулы содержат желтого оксида железа. Кроме того 240 мг капсула содержит также черный оксид железа и красный железоокисный. Этот препарат встречает USP наркотиков версии 9. Cartia XT - клиническая фармакология Считается, что терапевтический эффект diltiazem гидрохлорид продлен релиз капсул USP (один раз в день доза) быть связаны с его способность сдерживать приток ионов кальция во время мембраны реполяризации гладкие мышцы сердца и сосудов. действия Механизмы Diltiazem гидрохлорид продлен релиз капсулы USP (один раз в день доза) производит антигипертензивный эффект прежде всего, сосудистых гладкие мышцы и результирующая сокращение периферических сосудистое сопротивление. Масштабы снижения артериального давления имеет отношение к степени гипертензии; Таким образом гипертонической болезнью лиц испытывают антигипертензивный эффект, в то время как существует лишь скромный падения кровяного давления в normotensos. Diltiazem гидрохлорид продлен релиз капсулы USP (один раз в день доза) показало производить увеличение в порядке терпимости, вероятно из-за его способности для сокращения миокарда в кислороде. Это достигается посредством сокращения сердечного ритма и системных артериальное давление на submáxima и загружает максимальной работы. Быть сильным БСИ коронарных артерий, оба эпикардиальной было показано Diltiazem и subendocárdica самопроизвольные и ergonovina индуцированных коронарной артерии спазм препятствует diltiazem. В моделях животных diltiazem пересекается с медленным внутрь (despolarización) используется в возбудимые ткани. Это вызывает возбуждения сокращение расцепления в различных тканях миокарда без изменений в конфигурации потенциал действия. Diltiazem производит коронарных сосудов гладкие мышцы и дилатацию больших и малых коронарных артерий на уровнях наркотиков, вызывающих мало или вообще не негативные инотропными эффект. Результирующей увеличивается в коронарного кровотока (эпикардиальной и subendocárdica) встречаются в ишемичных и no isquémica модели и сопровождаются дозозависимое снижение системных кровяного давления и сокращение связанных с периферийное сопротивление. Гемодинамические и электрофизиологического эффекты Подобно другим канала Антагонисты кальция diltiazem уменьшается синоатриальной и атриовентрикулярному проводимость в изолированных тканях и имеет негативное воздействие инотропными в изолированных препаратов. В неповрежденной животного продление AH интервала можно увидеть при больших дозах. В человеке diltiazem предотвращает спазм спонтанное и спровоцировали ergonovina коронарной артерии. Он вызывает сокращение периферических сосудов сопротивления и скромный снижению кровяного давления в normotensos лица и в осуществление исследований толерантности у больных с ишемической болезни сердца, снижает сердечного ритма крови давления продукта для любого заданного объема работы. Исследования на сегодняшний день, главным образом в пациентах с хорошей желудочка функцией, не выявили свидетельства отрицательных инотропными эффекта; сердечный выброс, фракция выброса и левого желудочка конец диастолического давления не сказаться. Такие данные не имеют прогнозирования значения с точки зрения воздействия на больных с плохой желудочка функцией, и увеличение сердечной недостаточности было сообщено в больных с ранее существовавших нарушение желудочковых функции. Пока существует мало данных о взаимодействии diltiazem и bloqueadores beta у больных с плохой желудочка функцией. Отдыха пульса обычно слегка уменьшается на diltiazem. У больных гипертонической болезнью diltiazem гидрохлорид продлен релиз капсулы USP (один раз в день доза) производит антигипертензивных эффекты как в спине и постоянных позиций. В исследовании двойного слепого, параллельных, дозы доза-используя, начиная от 90 до 540 мг один раз каждый день diltiazem гидрохлорид продлен релиз капсула (один раз в день доза) снижен бездеятельный диастолическое кровяное давление очевидным образом линейной учился в диапазоне всего дозы. Изменения в диастолическое кровяное давление, измеряемое в корыто для плацебо, 90 мг, 180 мг, 360 мг, и 540 мг были-2,9, 4,5, -6.1, -9.5 и 10,5 мм ртутного столба, соответственно. Постуральной гипотония редко отметил приступив вдруг вертикальном положении. Не reflejo тахикардия ассоциируется с хронические эффекты антигипертензивных. Diltiazem гидрохлорид продлен релиз капсулы USP (один раз в день доза) уменьшается сосудистое сопротивление, увеличивает сердечный выброс (увеличения объем); и производит небольшое снижение или без изменений в курс. В ходе динамичного повышение диастолического давления являются препятствует, в то время как максимально достижимых систолическое давление обычно снижается. Хронические терапию с diltiazem гидрохлорид продлен релиз капсулы USP (один раз в день доза) производит никаких изменений или увеличение плазменный катехоламинов. Было отмечено, не повышение активности ренин ангиотензин альдостерона оси. Diltiazem гидрохлорид продлен релиз капсулы USP (один раз в день доза) сократить почек и периферийных эффектов ангиотензин II. Гипертензивные животных моделей реагировать на diltiazem с уменьшением артериального давления и увеличение производства моче и natriuresis без изменений в соотношении мочевыделительной натрия калия. В исследовании двойного слепого, параллельных доза-доз от 60 мг до 480 мг один раз в день, diltiazem гидрохлорид продлен релиз капсула (один раз в день доза) в диапазоне всего доза изучал увеличивался в линейное время для завершения работы. Увеличение времени для завершения работы, используя Брюс осуществлять протокол, измеренный в корыто для плацебо, 60 мг, 120 мг, 240 мг, 360 мг и 480 мг был 29, 40, 56, 51, 69 и 68 секунд соответственно. Posts de мере увеличения дозы diltiazem гидрохлорид продлен релиз капсулы (один раз в день доза) сократилась общая частота стенокардии. Diltiazem гидрохлорид продлен релиз капсула (один раз в день доза), 180 мг после ежедневно или плацебо осуществлялось в рамках двойного слепого исследования для пациентов, получающих соответствующее лечение с длительного действия нитраты и / или betabloqueantes. Было отмечено значительное увеличение времени для завершения работы и значительным снижением общая частота стенокардии. В этом испытании общего неблагоприятных событий в капсуле продлен релиз diltiazem гидрохлорид (один раз в день доза) группа posts лечению был таким же, как группе плацебо. Внутривенное diltiazem в дозах 20 мг продлевает время проводимости AH AV и узел функциональных и эффективных огнеупорных периодов примерно на 20%. В исследовании с участием устного доз 300 мг гидрохлорид diltiazem в шести обычных добровольцев средняя максимальная PR продление было 14% случаев, не больше, чем первой степени А. В. блок. Связанные Diltiazem пролонгации AH интервала не более выражен у больных с блоком ближайших сердца. У больных с синдромом больных синус, diltiazem значительно увеличивает длину цикла синус (до 50% в некоторых случаях). Хронический пероральным гидрохлорида diltiazem пациентам в дозах до 540 мг / день привела к небольшое увеличение в интервале PR и иногда производит аномальные пролонгации. (См. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ). Фармакокинетика и метаболизма Diltiazem хорошо поглощается из желудочно-кишечного тракта и подлежат обширной эффекта первого перевал, давая абсолютную биодоступность (posts сравнению с внутривенного введения) около 40%. Diltiazem подвергается обширный обмен веществ, в котором лишь 2% до 4% неизменным наркотиков появляется в моче. Наркотиков, которые вызывают или препятствовать печени микросомных ферментов может изменить diltiazem утилизации. Общая радиоактивность измерения после короткого IV администрации в здоровых добровольцев предполагает наличие других неопознанных метаболитов, достичь более высокой концентрации, чем те diltiazem и более медленно устраняются; период полураспада общего объема радиоактивности составляет около 20 часов, posts сравнению с 2 до 5 часов для diltiazem. Исследования in vitro привязки показывают diltiazem 70% до 80% обязан белков плазмы. Конкуренции в пробирке лиганд привязки исследования также показали, что diltiazem привязка не изменено терапевтических концентрациях дигоксин, Гидрохлоротиазид, Фенилбутазон, пропанолол, салициловой кислоты или варфарин. Плазменный полувыведения после одного или нескольких лекарственных препаратов составляет приблизительно 3,0 до 4,5 часов. Desacetil diltiazem также присутствует в плазме на уровнях от 10% до 20% от родительского наркотиков и является 10% до 25% до 50% мощным, как коронарные сосудорасширяющее как diltiazem. Минимальная лечебного плазма diltiazem концентрации, posts de всей видимости, в пределах от 50 до 200 нг / мл. Есть отход от линейности при увеличении дозы сильные стороны; период полураспада несколько увеличилась с дозой. Исследование, в котором posts de сравнению у больных с нормальной функции печени для пациентов с циррозом найти об увеличении в и vida media de 69%, увеличение биодоступность в hepática зрением больных. Одно исследование девять пациентов с сильно зрением почечной функции показали никакой разницы в Фармакокинетические профиль diltiazem, posts de сравнению с пациентами с нормальной функции почек. Diltiazem гидрохлорид продлен релиз капсулы (один раз в день доза) Posts de сравнению с режима diltiazem таблеток в устойчивом состоянии, более 95% наркотиков поглощается из diltiazem гидрохлорид продлен релиз капсулы (один раз в день доза) формулировки. Одна доза 360 мг капсула результатов в обнаружению уровнях в плазме в течение 2 часов и пик плазменных уровней от 10 до 14 часов; поглощение происходит на протяжении дозирования интервала. Когда diltiazem гидрохлорид продлен релиз капсула (один раз в день доза) больных с высоким жира контента завтрака, степень поглощения diltiazem не влияет. Доза захоронения не происходит. Очевидным полувыведения после одного или нескольких дозировки-5-8 часов. Наблюдается отход от линейности же, с diltiazem таблеток и капсул diltiazem гидрохлорид (два раза в день). Posts de мере увеличения дозы diltiazem гидрохлорид продлен релиз капсул (один раз в день доза) с ежедневной дозы 120 мг до 240 мг является увеличение района под кривой 2,7 При увеличении дозы с 240 мг до 360 мг растет в области под кривая 1,6 раза. Показания и использование для Cartia XT Diltiazem гидрохлорид продлен релиз капсулы USP (один раз в день доза), изложены для лечения гипертензии. Он может использоваться отдельно или в сочетании с другими антигипертензивных препаратов. Diltiazem гидрохлорид продлен релиз капсулы USP (один раз в день доза) указывается для управления хронической стабильной стенокардии и ангины за счет спазма коронарных артерий. Противопоказания (1) Пациентов с синдромом больных синус за исключением в присутствии представителей функционирующих желудочковых кардиостимулятор, 1 (2) пациентов с блоком второй или третьей степени А. В. за исключением за функционирующих желудочковых кардиостимулятор, 2 (3) у больных с гипотонии (менее 90 мм Hg систолическое), (4) пациентов, которые продемонстрировали гиперчувствительность к препарату и (5) у больных с острого инфаркта миокарда и отеком документально подтверждено рентгеновского излучения на прием противопоказан Diltiazem. Предупреждения 1. проводимости Сердечный Diltiazem продлевает AV узел огнеупорных периодов без значительно продлевает время восстановления синусового узла, за исключением пациентов с синдромом больных синус. Этот эффект редко могут привести к аномально низких темпов сердца (особенно в больных с синдромом больных пазух) или второго - или третьей степени А. В. блок (13 3290 пациентов или 0,40%). Использование diltiazem с betabloqueantes или Наперстянка может приводить присадки на проводимости сердца. Пациент с Prinzmetal Ангина разработана периодов асистолии (2-5 секунд) после однократного 60 мг diltiazem. (Раздел См. ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ). 2. Застойной сердечной недостаточности Хотя diltiazem имеет негативное воздействие инотропными в подготовке отдельных тканях животных, гемодинамический исследования на людях с нормальной желудочка функции не продемонстрировали снижение сердечный индекс, ни последовательное негативное влияние на la contractilidad (dp / dt). Острый исследования устной diltiazem у больных с недостатками желудочка функцией (выброс дроби (un 24%. 6%) улучшилось в индексах желудочковых функции без значительное уменьшение предусматривала функции (dp / dt). В больных с существовавшие ранее нарушение желудочковых функции отмечается ухудшение сердечной недостаточности. Опыт работы с использованием diltiazem гидрохлорид в сочетании с bloqueadores beta у больных с недостатками желудочка функция ограничена. Следует проявлять осторожность при использовании этой комбинации. 3. Гипотонии Снижение кровяного давления, связанного с diltiazem терапией иногда может привести к симптоматической гипотонии. 4. Острые травмы печени В клинических исследованиях было отмечено мягкий возвышенности transaminasas и без сопутствующего рельефа в щелочной фосфатазы и билирубина. Обычно временные и часто решена даже при лечении продолжение diltiazem такие возвышенности. В редких случаях были отмечены значительный возвышенности в ферменты, таких как щелочная фосфатаза, ЛДГ, SGOT, SGPT и другие явления в соответствии с острой печеночной травмы. Эти реакции, как правило, происходят рано после начала терапии (1-8 недель) и были обратимых после прекращения лекарственной терапии. Связь с diltiazem является неопределенной в некоторых случаях, но вероятно в некоторых. (См. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ.) предосторожности Меры Общие Diltiazem гидрохлорид широко метаболизируется в печени и из организма, почки и желчи. Как с какой-либо препарат, над продолжительных периодов, лабораторные параметры почечной и печеночной функции должны контролироваться на регулярной основе. Препарат следует использовать с осторожностью в пациентах с недостатками функцией почек или печени. В подострой и хронических собака и крыса исследования, предназначенные для производства токсичность высокие дозы diltiazem были связаны с повреждения печени. В специальных исследований подострой печени устные дозы в 125 мг / кг и выше для крыс были связаны с гистологические изменения в печени, которые были обратимы, когда препарат было прекращено. В собак дозы 20 мг / кг были также связаны с изменениями печени; Однако эти изменения были обратимой с постоянной дозирования. Дерматологические события (см. ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ Секция) могут быть временными и могут исчезнуть, несмотря на продолжение использования diltiazem. Однако вулканов кожи, успешно multiforme эритема и / или exfoliativa дерматит также редко сообщалось. Если будет сохраняться дерматологические реакции, препарат следует прекратить. взаимодействий Наркотиков За счет возможности эффект суммирования осторожность и тщательно титрования оправданным у пациентов, получающих diltiazem параллельно с другими агентами, известно, что на сердечной la contractilidad и / или проводимости. (См. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ.) Фармакологического исследования указывают на то, что могут существовать эффект суммирования в затягивании АВ проводимости при использовании betabloqueantes или Наперстянка параллельно с diltiazem. (См. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ.) Как и в случае всех наркотиков, следует проявлять осторожность при лечении больных с несколькими препаратами. Diltiazem является как субстрат и ингибитор цитохрома P-450 3A4 системы ферментной. Других лекарств, которые являются конкретными субстратов, ингибиторы или индукторов этой ферментной системы может оказать значительное влияние на эффективность и побочный эффект профиль diltiazem. Пациентов, принимающих другие препараты, которые являются субстратами CYP450 3A4, особенно у больных с почечной или печеночной обесценения, может потребовать доза корректировки при запуска или остановки параллельно diltiazem для того чтобы сохранить уровень оптимальной терапевтического крови. Анестетики Депрессии сердечной la contractilidad, проводимости и автоматического режима, а также сосудистой дилатацию, связанные с анестетиков может potenció каналов кальциевых. При использовании параллельного, анестетиков и блокаторы должны быть тщательно титрованию. Бензодиазепины Исследования показали, что diltiazem более полной АУК мидазолам и триазолам posts de 3-4 раза и Cmax, 2-секционное, posts de сравнению с плацебо. Полувыведения мидазолам и триазолам увеличился (1,5-2,5 раза) во время с coadministración de diltiazem. Буспирон Карбамазепин Циметидин АПФ La rifampicina. Беременность La sobredosis